Ингибитор GW0742 CAS 317318-84-6 Ақ ұнтақ

Андарин (S-4) — арилпропионамидтен алынған қосылыс [S-3-(4-ацетиламино-фенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметил-фенил)-пропионамид] бірінші Yin және т.б.селективті андрогендік рецепторлардың модуляторы (SARM) болу.Андарин (S-4) in vitro және in vivo зерттеулерінде анаболикалық-андрогендік стероидтармен жиі байланысты жанама әсерлері жоқ, негізінен қуық асты безінде DHT түзетін 5α-редуктазаға субстраттың жақындығына қатысты тиімді анаболикалық агонист екендігі көрсетілді.
Андариннің фармакологиялық белсенділігі клиникалық қол жетімді SARMs әзірлеуде андариннің үлкен әлеуетін көрсетеді, бұл олардың стероидты аналогтарымен салыстырғанда бірегей емдік артықшылықтарды ұсынады және әртүрлі мақсатты тіндердегі андроген әсерін дифференциалды түрде реттеуге қызықты мүмкіндік береді, осылайша қалыпты жағдайға кедергілерді азайтады. .Осылайша, андарин жасқа байланысты ауруларды емдеуге және саркопения және қатерлі ісік кахексиясы сияқты ауыр аурулардың белгілеріне қарсы тұруға бағытталған озық клиникалық зерттеулерде перспективалы.
Андарин – 4 нМ Ki бар стероидты емес андрогендік рецепторлардың (AR) селективті агонисі.Андарин күшті және тиімді анаболикалық белсенділікті көрсетеді және сәйкесінше простата безінің, тұқымдық көпіршіктердің өсуін дозаға байланысты ынталандыруға әкеледі.Андариннің остеопорозға қарсы потенциалды қасиеттері бар.
Андарин (бұрын GTx-007; S-4; GTx007; S4 ретінде белгілі) ауызша биоактивті және селективті стероидты емес андрогендік рецепторлардың (AR) агонисі, атап айтқанда, бұлшықеттердің әлсіреуінде әлеуетті пайдасы бар андрогендік рецепторлардың селективті модуляторы (SARM) болып табылады. және остеопороз.Ол AR-ды Ki 4 нМ-мен белсендіреді және анаболикалық органдар үшін тіндік-селективті болып табылады.Андарин бұлшық еттердің әлсіреуі, остеопороз және қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясы сияқты жағдайларды емдеу үшін зерттелуде.Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясының жануарлар үлгісінде андарин финастеридке ұқсас тиімділікпен қуық асты безінің салмағын төмендетеді, бірақ бұлшықет массасының төмендеуін немесе андрогенге қарсы жанама әсерлерін туғызбайды.